抗血栓药物:抗血小板和抗凝药物的区别 – 开云网

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所谓“新型”是与传统抗凝剂比较而言,实际上,这类药物在新加坡上市已近十年之久。它们直接抑制凝血因子而不是像华法林那样通过维他命K起作用,所以起效快。目前,在新加坡最常使用的NOACs包括达比加群(Dabigatran)、利伐沙班(Rivaroxaban)、阿哌沙班(Apixaban)。这组药物使用简易、疗效不受食物影响,无需化验凝血功能,出血风险比华法林小,特别是脑溢血并发症,停药后24小时药效消失,一旦发生出血,甚至可以使用抗体“解药”,快速逆转其抗凝作用,减少因大出血而导致的死亡。缺点是价格昂贵(每天约3新元),严重肾衰患者必须谨慎使用,以减少出血风险。

抗凝血剂旨在防止动脉、静脉或心腔内血块的形成和扩大,临床疾病包括房颤(一种心律不齐症)、人工金属心脏瓣膜术后、深静脉血栓或肺栓塞等。常用药物有如下几种:

常见口服抗凝药物

2. 新型口服抗凝剂(novel oral anticoagulants,简称NOACs)

健康人体的血管内,血液自由流动,不会凝固,也不会出血。病理状态下,血管内血栓形成是很多临床心血管事件发生的重要机制。依据血栓形成的部位不同,分为动脉性血栓和静脉性血栓。二者不但形成的部位不同,形成的机制与血栓的成分也不尽相同。动脉性血栓形成的后果通常形成人们常见的心梗、脑梗或中风,其发生基础是血管内皮损伤,血小板激活、粘附、聚集。为了防止动脉性血栓,减低或灭活血小板的活性药物,即抗血小板药物才是“对症下药”。

常见口服剂型抗血小板药物

在急性缺血性事件发生时,如不稳定心绞痛、心梗或刚接受冠脉支架介入者,国际临床指南一致建议双重抗血小板治疗,即阿司匹林联合氯吡格雷或替格瑞洛。双重治疗能更有效地降低血栓形成,从而减少心血管情况恶化的风险。双重治疗的时间依据病人情况从六个月到一年不等。

(作者是新加坡国立大学心脏中心总主任及高级顾问医生

血小板是血液中最小的细胞成分,由骨髓制造,其功能主要是止血。当血管损伤时,大量血小板就会聚集在破损处,促进形成血栓,堵住破口而止血。正常人每立方毫米血液中约含有10-30万个血小板,其寿命平均为7天,每天新生血小板数量大约是总数的10%。

抗血小板药物和抗凝药物虽说都是抗血栓药物,但药理机制不同,临床适应症也不同。在使用过程中须遵从医生建议,进行合理治疗。

然而,静脉性血栓的形成基础却是血流缓慢甚或停滞,例如长期卧床、长时间的下肢制动(经济舱综合征)、心房颤动以及金属人工心脏瓣膜导致的凝血机制激活,这些情况应用抗凝药物方可“药到病除”。简言之,抗血小板药和抗凝药统称“抗血栓药物”。

从以上阐述不难看出,抗血小板药物和抗凝药物虽说都是抗血栓药物,但药理机制不同,临床适应症也不同。两者都伴有一定的出血风险,在使用过程中须遵从医生建议,进行合理治疗。

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华法林早期用作灭鼠药,1954年正式在临床使用,是所有抗凝剂中应用历史最久的老药,其安全性和有效性已受到肯定。华法林通过抑制维他命K依赖凝血因子的功能而发挥抗血液凝固的作用。由于病人对华法林的反应个体差异较大,所以,用药期间必须频繁做血化验,根据INR(international normalized ratio)的数值而调整剂量。INR数值越高代表血液凝固时间越长,即血液比较“稀薄”,出血风险也高。数值偏低代表凝血时间缩短,比较容易出现血栓。不同疾病要求INR值不同,如房颤和下肢深静脉血栓患者的INR目标值为2.0-3.0之间,金属心脏瓣膜术后INR目标值为2.5-3.5。  即使相同剂量而不同药厂出产的华法林作用效果也可能相差很大,最好恒定服食同一品牌的华法林。另外,华法林还与多种药物以及食物存在相互作用,所以建议患者保持均衡稳定的饮食以维持相同水平的维他命K摄入量,避免大幅波动。人们日常饮食中富含维他命K的包括绿茶、中草药茶、西兰花、包菜、洋葱、菠菜、紫菜、肝脏等。其他与华法林合用可能增加出血风险的处方或非处方药物有阿司匹林、大环内脂类抗生素、人参制剂、银杏制剂等。以上这些情况必须注意,必要时请向专业医生咨询。

目前,市面上的抗血小板药物种类很多,具体作用机制也不尽相同,下面介绍三种应用最普遍的抗血小板药物:

3. 替格瑞洛(Ticagrelor)

使用双联抗血小板药物患者如果需要外科手术则是一个棘手的临床问题。医生必须帮助患者权衡停药可能带来的心脏病况复发的风险与继续服食而术中出血增加之间的利与弊。一般情况下,如果拟行手术出血风险不高,如拔牙、皮肤肿瘤切除、白内障手术可不停用抗血小板药物;如果拟行高出血风险的手术,如肝脏、脊柱、大脑、前列腺等手术前则须停用药物五天;其他手术依据病情个体化处理。

这是最新的口服抗血小板药物,其疗效比氯吡格雷更强并且起效迅速。替格瑞洛180毫克负荷量口服30分钟后即可发挥作用,两小时达到药效高峰。与氯吡格雷相比,它还有一个优点是停药后血小板功能可以快速恢复。在高危患者如心梗病人中,替格瑞洛与阿司匹林联合使用已是常规,能更有效地减少死亡和再次心梗。替格瑞洛的维持量为90毫克,每日两次。最常见的副作用是患者自我感觉呼吸困难,发生率大约2%,通常症状较轻,在已患有哮喘或肺病的人群中较为普遍,多数不必停药,慢慢症状消失,不会影响肺功能。

1. 华法林(Warfarin)

2. 氯吡格雷(Clopidogrel)

仅次于阿司匹林的常用抗血小板药,也是常用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心脑血管疾病。其抑制血小板聚集的机制与阿司匹林不同,主要是抑制ADP受体。有依据显示其功能强于阿司匹林,但诱发胃出血的概率较低,在使用前无需添加保护胃黏膜的药物。它的副作用包括过敏、皮肤红疹、皮下瘀斑或发热。这些副作用一般无大碍。一般情况下,每天口服75毫克,但是如果需要快速达到药效高峰,可以单次口服300毫克,6小时即可发挥作用,如果是600毫克,2小时就可以。

1. 阿司匹林(Aspirin)

阿司匹林是最常使用的抗血小板药物,经过临床验证已经取得很好的效果。目前,它是预防和治疗心脑血管疾病不可或缺的药物,理所当然地成为冠脉支架术后的首选药物。虽然比其他新型抗血小板药物作用稍弱,但是它价格低廉,副作用较小,主要是过敏反应、胃肠道不适和每年少于1%的出血率。阿司匹林是急性心梗患者的真正“救命药”,即刻服食能降低死亡率25%。首次口服300毫克,嚼碎后快速吸收,一小时发挥作用,以后每天保持服用75毫克以上。